Để phát huy tác dụng chữa bệnh, thuốc có liên quan với thụ thể như thế nào?

Thuốc và chất độc sau khi đi vào cơ thể sẽ tạo ra những tác động khác nhau. Thuốc phát huy tác dụng chữa bệnh, còn chất độc gây phản ứng có hại cho cơ thể. Tuy vậy, cả hai đều là những hoạt chất có nguồn gốc từ bên ngoài.

Trong cơ thể chúng ta cũng có nhiều chất hoạt tính sinh học như chất dẫn truyền thần kinh, hormone... Chúng giữ vai trò rất quan trọng đối với chức năng sinh lý, sự hình thành và quá trình điều tiết trong cơ thể. Những chất này được gọi là chất hoạt tính sinh học nội sinh.

Chất hoạt tính sinh học, dù có nguồn gốc bên trong hay bên ngoài, muốn tạo ra chức năng sinh lý hoặc hiệu quả trong cơ thể đều phải kết hợp với thụ thể trên tế bào đích. Thụ thể giống như một cửa ải, nơi các chất hoạt tính sinh học phải được “kiểm tra” nghiêm ngặt; chỉ khi hoàn toàn phù hợp, chúng mới có thể phát huy tác dụng. Thụ thể là một loại phân tử sinh học cao phân tử thuộc nhóm protein, thường nằm trên màng ngoài của tế bào. Khi chất hoạt tính đến tế bào đích, nó kết hợp với thụ thể, truyền thông tin có đặc tính phù hợp cho thụ thể; sau đó thông tin lại được chuyển vào những cấu trúc bên trong tế bào, cuối cùng tạo ra phản ứng sinh học.

Loại thụ thể này có khả năng nhận biết và phân biệt rất chuyên nhất đối với chất hoạt tính. Những thụ thể riêng biệt có thể nhận ra các chất hoạt tính nội sinh, hoặc phân biệt được thuốc và độc tố có đặc trưng tương ứng. Ví dụ, chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine phải kết hợp với thụ thể acetylcholine. Loại thụ thể này không tiếp nhận các chất dẫn truyền thần kinh khác. Vì vậy, acetylcholine chỉ có thể thông qua thụ thể acetylcholine để phát huy chức năng sinh lý trong quá trình truyền thông tin thần kinh.

Tác dụng của thuốc cũng tương tự. Thuốc có thể kết hợp với một số thụ thể đặc biệt và kích hoạt thụ thể để tạo ra công năng chữa bệnh. Sau khi kết hợp với thụ thể, thuốc chiếm lấy vị trí khiến chất hoạt tính nội sinh không thể tiếp tục kết hợp với thụ thể đó, tức là con đường liên hệ giữa hai bên bị cắt đứt, từ đó phát huy tác dụng điều trị. Ví dụ, các thuốc tác động lên thụ thể H2 trong điều trị loét dạ dày có thể thông qua cơ chế này để tạo hiệu quả chữa bệnh.